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Sobre▼VITRAKVI®

Las proteínas de fusión TRK son el motor oncogénico clave del cáncer de fusión TRK[1][2] 

Vitrakvi

En el cáncer de fusión TRK, los genes NTRK (NTRK1, NTRK2 y NTRK3) se fusiona con un gen no relacionado[1][3][4]

Esta fusión provoca la expresión de proteínas de fusión TRK, lo que resulta en la proliferación celular y el crecimiento tumoral[5]

Mecanismo de acción de Larotrectinib

Mecanismo de acción: ▼VITRAKVI® se dirige exclusivamente a las quinasas TRK[6]

TRKA/B/C
  • Altamente selectivo y potente contra la familia de proteínas TRK (TRKA, TRKB y TRKC)[6]
  • Diseñado para evitar la actividad con quinasas no diana[7]
  • La única otra actividad cinasa se produjo a concentraciones 100 veces superiores[7]
  • Bloquea la vía de señalización descendente[7]
  • Inhibición del crecimiento tumoral y la supervivencia que conducen al cáncer de fusión TRK[6][7]
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Indicación
    • 1
      Vaishnavi A, Le AT, Doebele RC. TRKing down an old oncogene in a new era of targeted therapy. Cancer Discov. 2015 Jan;5(1):25-34. doi: 10.1158/2159-8290.CD-14-0765. Epub 2014 Dec 19. PMID: 25527197; PMCID: PMC4293234.
    • 2
      Okimoto RA, Bivona TG. Tracking down response and resistance to TRK inhibitors. Cancer Discov. 2016;6(1):14-16
    • 3
      Kumar-Sinha C, Kalyana-Sundaram S, Chinnaiyan AM. Landscape of gene fusions in epithelial cancers: seq and ye shall find. Genome Med. 2015 Dec 18;7:129. doi: 10.1186/s13073-015-0252-1. PMID: 26684754; PMCID: PMC4683719.
    • 4
      Latysheva NS, Oates ME, Maddox L, Flock T, Gough J, Buljan M, Weatheritt RJ, Babu MM. Molecular Principles of Gene Fusion Mediated Rewiring of Protein Interaction Networks in Cancer. Mol Cell. 2016 Aug 18;63(4):579-592. doi: 10.1016/j.molcel.2016.07.008. PMID: 27540857; PMCID: PMC5003813.
    • 5
      Amatu A, Sartore-Bianchi A, Siena S. NTRK gene fusions as novel targets of cancer therapy across multiple tumour types. ESMO Open. 2016;1(2):e000023.
    • 6
      Hyman DM, et al. J Clin Oncol 2017;35(suppl):Abstract LBA2501. Oral presentation at ASCO 2017.
    • 7
      Drilon A, et al. N Engl J Med 2018;378:731–739